Розчинність силденафила цитрата в системах пропіленгліколь–поліетиленгліколь
DOI:
https://doi.org/10.20998/2413-4295.2018.09.37Ключові слова:
силденафілу цитрат, поліетиленгліколь, пропіленгліколь, розчинність, спрей, математичні моделі.Анотація
Досліджено закономірності розчинення силденафілу цитрату в сумішах вода–поліетиленгліколь з молекулярними масами 200, 400 і 600, поліетиленгліколь–400 – 1,2–пропіленгліколь, а також підкислені до рН 4 системи поліетиленгліколь–400 – 1,2–пропіленгліколь. При підкисленні системи ПГ–ПЕГ до рН 4 розчинність силденафілу цитрату досягає 24% мас. Показано, що криві розчинності в системі ПЕГ–вода добре описуються моделлю Жуйбана–Акрі. Для систем ПГ–ПЕГ–400 запропонована модифікована модель Жуйбана–Акрі. На основі оптимального складу суміші розчинників розроблена рецептура виробництва силденафілу цитрату в формі спреюПосилання
Feldman, Н. А., Goldstein, I., Hatzichristou, D. G., Krane, R. J., McKinlay, J. B. Impotence and its medical and psychosocial correlates: results of the Massachusetts Male Aging Study. J. Urol, 1994, 151, 54–61, doi: 10.1016/S0022–5347(17)34871-1.
Lue, T. F. Erectile dysfunction: problems and challenges. J. Urol., 1993, 149, 1256–1257.
Goldstein, I., Lue, T. F., Padmanathan, H., Rosen, R. C. et. al. Oral sildenafil in the treatment of erectile The New England Journal of Medicine, 1998, 338, 20, 1397–1404, doi: 10.1056/NEJM199805143382001.
Sadovsky, R., Miller, T., Moskowitz, M., Hackett, G. Three–year update of sildenafil citrate (Viagra): efficacy and safety. Int. J. Clin. Pract., 2001, 55, No 2, 115–128.
Dressman, J. B., & Reppas, C. (Eds.). Oral drug absorption: prediction and assessment. L.: CRC Press, 2016. – 450 p.
Manfred, K., Ingo, F., Juergen, J., Frank–Christophe, L. Pharmaceutical aerosol composition. Pat. Starnberg, Germany, no. 2006108556, WO, IPC6 A61K31/58. Publication 19.10.2006. Available at: https://patents.google.com/patent/WO2006108556A2/en
Bergstrom, D., Opawale, F. Oral spray formulations and methods for administration of sildenafil. Pat. Novadel Pharma Inc. New Jersey, United States, no. 2011156405, WO, IPC6 A61K 9/12, A61K 31/519. Publication 15.12.2011. Available at: https://patents.google.com/patent/ WO2011156405A2/ en
Dugger, H. A. Buccal, polar and non–polar spray or capsule containing cardiovascular or renal drugs. Pat. Novadel Pharma Inc. New Jersey, United States, no. 2004019909, WO, IPC6 A61F13/02 A61K31/085 A61K31/137. Publication 11.03.2004. Available at: https://patents.google.com/patent/ WO2004019909A2/en
Pirhayati, F. H. Shayanfar, A., Fathi–Azarbayjani, A., Martinez, F., Sajedi–Amin, S., Jouyban, A. Thermodynamic solubility and density of sildenafil citrate in ethanol and water mixtures: measurement and correlation at various temperature. J. Mol. Liquids. 2017, 225, 631–635, doi: 10.1016/j.molliq.2016.11.055.
Escalera, J. B., Bustamante, P., Martin, A. Predicting the solubility of drugs in solvent mixtures: multiple solubility maxima and the chameleonic effect. J. Pharmacy &. Pharmacol. 1994, 4, 172–176, doi: 10.1111/j.2042–7158.1994.tb03772.x.
Bustamante, P., Ochoa, R., Escalera, J. B. Chameleonic effect of sulfanilamide and sulfamethazine in solvent mixtures. Solubility curves with two maxima. Chem. Farm. Bull., 1994, 42, No 5, 1129–1133, doi: 10.1248/cpb.42.1129.
Jouyban, A. Handbook of solubility data for pharmaceuticals. L, N.–Y.: CRC Press, 2010.
Avdeef, A. Absorption and drug development: solubility, permeability, and charge state. Hoboken, New Jersey: John Wiley & Sons, Inc., 2003.
Zalipsky, S., Harris, J. M. Introduction to Chemistry and Biological Applications of Poly(ethylene glycol)/ Poly(ethyleneglycol): chemistry and biological applications. ACS symposium series. Washington: ACS, 1997, 680, 1‑13, doi: 10.1021/b–19970680.ch001.
Derzhavna Farmakopeya Ukrayiny. Druhe vydannya u trʹokh tomakh, 2015, 1, 1126.
Sytnik, O. Ju., Krasnoperov, A. P., Ljapunov, N. A., Bezuglaja, E. P. Rastvorimost' nitrata 1–[2,4–dihlor–β–(2,4-dihlorbenzoksi)fenjetil] – imidazola v smesjah 1,2 propilenglikol' – PEG 400. Vestnik Har'kovskogo nac. un–ta, 2003, 596, Himija, Vyp. 10 (33), 166–170.
Smirnova, N. A. Molekuljarnye teorii rastvorov, L., Himija, 1987, 336.
Hansen, C. Hansen solubility parameters : a user’s handbook, Boca Raton. – L., N.–Y.: CRC Press. Taylor & Francis Group, 2007, 546.
Acree, W. E. Mathematical representation of thermodynamic properties. Part 2. Derivation of the combined nearly ideal binary solvent (NIBS)/Redlich–Kister mathematical representation from a two–body and threebody interactional mixing model. Thermochimica Acta, 1992, 198, 71–79, doi: 10.1016/0040-6031(92)85059-5.
Acree, W. E. Comments concerning 'Model for solubility estimation in mixed solvent systems'. Int. J. Pharm., 1996, 127, 27–30, doi: 10.1016/0378-5173(95)04109-5.
Jouyban–Gharamaleki, A. Hanaee, J. A novel method for improvement of predictability of the CNIBS/R–K equation. Int. J. Pharmaceutics, 1997, 154, 245–247, doi: 10.1016/S0378-5173(97)00136-1.
Tymko, V. H., Savyak, R. P., Oliynykov, D. S. Farmatsevtychna kompozytsiya u formi spreyu dlya likuvannya erektyl'noyi dysfunktsiyi ta lehenevoyi arterial'noyi hipertenziyi. Pat. TOV «Naukovo–vyrobnycha firma "Mikrokhim"», no. 114629, MPK6. A61K 31/519 A61K 9/12, A61P 15/00, A61P 9/00. Opubl. 10.03.2017. Byul. No 5.
##submission.downloads##
Опубліковано
Як цитувати
Номер
Розділ
Ліцензія
Журнал публікує статті згідно з ліцензією Creative Commons Attribution International CC-BY.
